Tenofovir disoproxil

Произношение
на русском языке: (тен-ОФ-ох-вир ДЫЕ-сое-ПРОX-ил ФУЕ-ма-рате)
на английском языке: (ten-OF-oh-vir DYE-soe-PROX-il FUE-ma-rate)

Произношение: (10 О Ох ВИР КРАСИТЕЛЬ КП PROX-il ДАНЫ Ма ставка)
Класс: Ингибитор обратной транскриптазы нуклеотидов

Торговые названия

Виреад
-Таблетки, устные 300 мг (эквивалент мг тенофовира disoproxil 245)

Фармакология

Тенофовир disoproxil стеарилфумарат является Пролекарства тенофовир, который ингибирует активность полимеразы вирус (HBV) ВИЧ-1 обратной транкриптазы и гепатита b конкурировать с deoxyadenosine 5 ‘ трифосфата и прекращение цепи ДНК после включения в ДНК.

Фармакокинетика

Поглощение

Тенофовир c Макс. около 0,3 мкг/мл и АУК около 2.29 mcg?h/мл. T Макс. Это примерно 1 час, и биодоступность составляет примерно 25%. Администрация после еды высоким содержанием жира увеличивает устные биодоступность с увеличение числа AUC приблизительно 40% и увеличение c Макс. примерно 14%.

Распространение

VD тенофовир-около 1,3 Л/кг. Связывание с белками плазмы или сыворотку меньше 0,7% и 7,2%, соответственно.

Метаболизм

Тенофовир не CYP-450 субстрата.

Ликвидация

Ликвидация тенофовира является клубочковых фильтрации и трубчатых секреции. Примерно 70% до 80% восстанавливается в моче как неизменным наркотиков. Период полувыведения составляет около 17 ч.

Особых групп населения

Почечная функция обесценение

У больных с циклического менее чем 50 мл/мин или с ESRD, нуждающихся в диализе, C Макс. и АУК тенофовир были примерно 0,37 до 0,6 мкг/мл и 6.01 до 15.98 mcg?h/мл, соответственно. Мы рекомендуем изменить дозирования интервал в этих больных. Тенофовир эффективно удаляется гемодиализа с коэффициентом экстракции около 54%. После одного 300 мг дозы сессия 4-h гемодиализа сняли примерно 10% от управляемых тенофовир дозы.

Печеночной функции обесценение

Не существенные изменения в фармакокинетике тенофовир наблюдались у пациентов с нарушениями печени.

Пожилые люди

Фармакокинетические исследования не была выполнена.

Дети

Тенофовир облучения детей 12 до 18 лет y возраста аналогичны облучения в взрослых. Фармакокинетические исследования не выполнялась в детям до 12 лет и возрастом.

Гендерные

Тенофовир фармакокинетики похожи у мужчин и женщин.

Гонка

Было недостаточно чисел от расовых и этнических групп за исключением белых больных адекватно определить потенциальные Фармакокинетические различий между этими группами населения.

Показания и использование

Лечение ВИЧ-1 инфекции у взрослых и y дети 12 лет и старше в сочетании с другими антиретровирусных агентов; лечение хронического гепатита инфекции у взрослых.

Противопоказания

Нет хорошо документированы.

Администрация и дозировка

Взрослые и y дети 12 лет и старше

PO 300 мг/день. Оптимальная длительность терапии хронического гепатита b не известна.

Почечная функция обесценение
Взрослые

PO циклического по меньшей мере 50 мл/мин, 300 мг каждые 24 часа; Циклическое 30 до 49 мл/мин, 300 мг каждые 48 часов; Циклическое 10 до 29 мл/мин, 300 мг каждые 72 до 96 h; Циклическое меньше чем 10 мл/мин и гемодиализа, 300 мг каждые 7 дней или после в общей сложности около 12 ч диализа (применять после завершения диализа); Циклическое 10 мл/мин и nonhemodialysis, рекомендации не доступен.

Y дети 12 лет и старше

PO No данных для вынесения рекомендаций.

Генеральный Совет

  • Поручить пациентам принимать с пищей или без.
  • Используется в сочетании с другими антиретровирусных агентов.

Стабильность хранения

Магазин 59 ?-86 ? F.

Наркотиков взаимодействий

Абакавир

Coadministration увеличилась абакавир c Макс. 12%.

Атазанавир, Индинавир

Может увеличиться тенофовир плазмы. Тенофовир может снизить уровень плазме атазанавиром и Индинавир, уменьшение терапевтический эффект. Не управлять атазанавир без ритонавир у пациентов, получающих тенофовир.

Диданозин

Плазменная концентрации диданозина может быть увеличено, увеличивая риск побочных реакций. Снижение доза диданозина до 250 мг, когда с тенофовиром в взрослых, весом более 60 кг. Мониторинг пациентов тесно связанные диданозина побочных реакций. Прекратите диданозина в пациентах, которые разрабатывают неблагоприятные реакции. Администрирование поста условиях.

Препараты, которые сокращают почечной функции или конкурируют за активную трубчатых секреции (например, ацикловир, адефовира, cidofovir, ганцикловир, valacyclovir, valganciclovir)

Может повысить уровни сыворотки тенофовира и/или повышения уровня других renally ликвидировали препаратов. Избегайте coadministration с адефовира.

Entecavir

Coadministration увеличилось entecavir АУК 13%.

Ламивудин

Совместное использование сократилось ламивудин c Макс. 24%, но АУК осталась неизменной.

Лопинавир/ритонавир

Может увеличиться тенофовир плазмы. Следить.

Нефротоксичное агенты

Может увеличить риск нефротоксины; Избегайте тенофовир у пациентов, которые проходят в настоящее время или недавно получили Нефротоксичное агентов.

НПВС (например, ибупрофен)

Может увеличить фармакологического и токсичные эффекты приема тенофовира. Coadminister с осторожностью.

Саквинавир/ритонавир

Одновременно использовать увеличение Саквинавир АУК 29% и c Макс. 22%. Эти изменения являются не предполагается клинически значимых.

Циклоспорин

Coadministration увеличился c Макс. тенофовира на 13%.

Побочные реакции

ЦНС

Бессонница (18%); головокружение (13%); астения (11%); депрессии, головная боль (10% и более); усталость (более 5%); периферической невропатии (5%).

Лечиться

Зуд (16%); сыпь, включая maculopapular сыпи, гнойничковых сыпь, крапивница и vesiculobullous сыпи (10% и более); потоотделение (3%).

GI

Боли в животе (22%); тошнота (20%); диарея (16%); рвота (13%); анорексии, диспепсии, метеоризм (4%); steatosis печени, гепатит, увеличение ферментов печени, панкреатита (postmarketing).

Мочеполовой

Острая почечная недостаточность, острые трубчатых некроз, Фанцони синдром, интерстициальный нефрит, nephrogenic Несахарный диабет, Полиурия, протеинурия, проксимальных Тубулопатии, острая почечная недостаточность, почечная недостаточность (postmarketing).

Лабораторные тесты

Повышение сывороточный креатинин (9%); увеличение креатин киназы ((12%); увеличение триглицеридов (11%); увеличение ALT ((10%); повышение сыворотки Амилаза (7%); увеличение АСТ (4%); глюкозурия, увеличение сыворотки глюкозы (3%); сократилось нейтрофилов (2%).

Метаболические питания

Вес Потеря (4%); Гипокалиемия, hypophosphatemia, лактоацидоза (postmarketing).

Опорно-двигательного аппарата

В спине (более 5%), миалгиях (4%); рамбдомиолиза (postmarketing), мышечная слабость, миопатия, Остеомаляция.

Респираторные

Назофарингит (более 5%); пневмония (3%); одышке (postmarketing).

Разное

Боль (12%); лихорадка (11%); боль в груди (3%); аллергическую реакцию, включая ангиодистрофия (postmarketing).

Меры предосторожности

Предупреждения

С использованием нуклеозидные аналоги в сочетании с другими антиретровирусных препаратов сообщалось лактоацидоза и тяжелой Гепатомегалия с steatosis (в том числе со смертельным исходом).

Серьезный острый обострений ВГВ HBV-инфицированных пациентов, которые прекратили anti?hepatitis b терапии, включая тенофовир поступало. Следить за состоянием печени тесно сотрудничать с клинических и лабораторных последующие по крайней мере несколько месяцев у пациентов, прекратить тенофовир. При необходимости, может потребоваться возобновление antihepatitis b терапии.

Монитор

Почечная функция монитора и сыворотки, фосфор в пациентов риску, или с историей дисфункции почек и больных, получающих Нефротоксичное агентов. Мониторинг плотности костей в ВИЧ инфицированных пациентов с историей патологической кость трещина или которые находятся под угрозой остеопении. Убедитесь, что ферментов печени оцениваются перед началом терапии и периодически после этого в течение длительного лечения. Следить за состоянием печени тесно с обоими клинических и лабораторных последующие по крайней мере несколько месяцев у пациентов, прекратить тенофовир и коинфицированных ВИЧ и Гепатитом. Монитор пациента для признаки и симптомы лактоацидоза.

Беременность

Категория B.

Лактации

Не определены. ВИЧ инфицированных матерей не должны кормить грудью младенцев.

Дети

Безопасность и эффективность, не прописан в детям до 12 лет и возрастом.

Пожилые люди

Выберите дозы с осторожностью, отражающие большей частотой снижения функции печени, почек или сердца, и осложнений.

Почечная функция

Дозирующее корректировки необходимы для пациентов с почечной обесценения.

Функция печени

Следует использовать с осторожностью в пациентах с факторами риска для болезни печени.

Кость эффекты

Было зарегистрировано сокращение плотность косточки минеральная и переломы. Убедитесь что добавок кальция и витамина d был рассмотрен у больных с ВИЧ ассоциированного остеопении или остеопороза.

Ранних вирусологические провал

Ранних вирусологические неудачи и высокий уровень сопротивления замен поступало в больных на тройной нуклеозидные схемы. Эти схемы следует использовать с осторожностью и внимательно следить за состоянием пациентов, получающих эти схемы или рассмотреть вопрос об изменении терапии для таких пациентов.

Жира перераспределения

Накопление и распространение жира, включая Центральный ожирения, dorsocervical жира расширения (Буффало горб), периферийные тратить, лицевой тратить, укрупненность груди и cushingoid внешний вид, может произойти.

Гепатит b

Тестирование больных ВИЧ для хронической HBV перед началом антиретровирусной терапии.

ВИЧ-1

Тест HBV больных на ВИЧ-1 до начала терапии.

Синдром иммунной восстановление

Начальном этапе терапии больных, чья иммунная система реагирует может развиться воспалительные реакции для праздного или остаточные оппортунистических инфекций.

Почечная эффекты

Почечная обесценения, включая случаи острой почечной недостаточности и Фанцони синдром (почек трубчатых травмы с тяжелой hypophosphatemia), сообщается.

Overdosage

Симптомы

Нет хорошо документированы.

Информация для пациентов

  • Информировать пациентов, что тенофовир не лекарство от инфекции ВИЧ-1 и пациенты могут по-прежнему испытывать болезней, связанных с ВИЧ инфекции ВИЧ-1, включая оппортунистических инфекций. Пациенты должны оставаться на попечении медицинских услуг при использовании тенофовир.
  • Информировать пациентов, что не было показано использование тенофовира уменьшить риск передачи ВИЧ-1 или HBV другим через сексуальные контакты или крови загрязнения. Советуют пациентам продолжать практику безопасного секса и использовать latex или полиуретановые презервативы, чтобы снизить вероятность сексуального контакта с любой жидкости организма, такие как спермы, вагинального секрета или крови. Консультировать больных никогда не для повторного использования или распространения игл.
  • Информировать пациентов, что долгосрочные последствия тенофовир неизвестны.
  • Консультировать больных не для прекращения тенофовиром без информирования их медицинского обслуживания.
  • Информировать пациентов с ВИЧ-1 инфекции, с или без него Коинфекция ВГВ, что важно принимать тенофовир с комбинированной терапии.
  • Консультировать больных, что важно принимать тенофовир на регулярной дозирования и результирующих доз.
  • Информировать пациентов лактоацидоза и тяжелой Гепатомегалия с steatosis, в том числе со смертельным исходом, было зарегистрировано. Приостановите лечение с тенофовиром в любой пациент, который развивает клинических симптомов наводящий лактоацидоза или произносится Гепатотоксичность (включая тошнота, рвота, необычным или неожиданным живота дискомфорт и слабость).
  • Консультировать больных с ВИЧ-1 для проверки на HBV до начала проведения антиретровирусной терапии.
  • Информировать пациентов с хроническим гепатитом b для получения антител ВИЧ тестирования до начала терапии с тенофовиром.
  • Информировать пациентов в больных, инфицированных Гепатитом или живущих с Гепатитом и ВИЧ-1 и которые прекратили тенофовир было зарегистрировано серьезных острая обострений гепатита.
  • Информировать пациентов сообщили почек обесценения, включая случаи острой почечной недостаточности и Фанцони синдром. Следует избегать тенофовир с использованием параллельной или недавние Нефротоксичное агента. Дозировочные интервал тенофовир может потребоваться корректировка у больных с почечной обесценения.
  • Консультировать больных не для coadminister тенофовир с фиксированной комбинации продуктов Эмтрицитабин/тенофовир и эфавиренц/Эмтрицитабин/тенофовир, потому что он является одним из компонентов этих товаров.
  • Консультировать больных не осуществлять тенофовир в сочетании с адефовира.
  • Информировать пациентов, что уменьшается плотность косточки минеральная наблюдались с использованием тенофовир у больных с ВИЧ и что добавок кальция и витамина d может быть полезной.
  • Информировать пациентов, что в лечении хронического гепатита b оптимальная продолжительность лечения неизвестна. Отношения между реакции и долгосрочному предотвращению исходы, такие как Гепатоцеллюлярная карцинома не известна.
  • Консультирования ВИЧ инфицированных матерей не кормить грудью для предотвращения заражения младенцев с ВИЧ.

Медицинские новости по теме: Tenofovir Disoproxil Fumarate — Тенофовир Дисопроxил Фумарате



Источник: apteka.rin.ru