Метилдопа инструкция по применению цена

Содержание статьи:

Допегит

По результатам клинических исследований после применения метилдопы во II и III триместрах беременности не выявлено признаков повреждения плода или новорожденного.

Поскольку адекватных и строго контролируемых исследований в III триместре беременности проведено не было, применять препарат рекомендуется только после тщательного сопоставления ожидаемой пользы терапии для матери и потенциального риска для плода.

Исследование детей, рожденных матерями, принимавшими метилдопу после 26-й недели беременности, не выявило нежелательных эффектов препарата. У беременных, принимавших препарат в III триместре, состояние плода было лучше, чем у женщин, не принимающих препарат.

Метилдопа выделяется с грудным молоком, поэтому назначать препарат в период лактации рекомендуется только после тщательного сопоставления ожидаемой пользы для матери и потенциального риска для ребенка.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказано при остром гепатите, циррозе печени, пациентам, имеющим в анамнезе заболевания печени, развившиеся на фоне приема метилдопы.

Пациентам с заболеванием или нарушением функции печени в анамнезе данный препарат следует назначать с крайней осторожностью.

Применение при нарушениях функции почек

Метилдопа выводится преимущественно почками, поэтому при лечении больных с нарушенной функцией почек дозу препарата Допегит® необходимо снижать. При легкой почечной недостаточности (скорость клубочковой фильтрации — 60-89 мл/мин/1.

73 м2) интервал между приемами препарата рекомендуется увеличить до 8 ч, при почечной недостаточности средней тяжести (скорость клубочковой фильтрации — 30-59 мл/мин/1.

73 м2) — до 8-12 ч, а при тяжелой почечной недостаточности (скорость клубочковой фильтрации —

Метилдопа удаляется из организма при диализе, поэтому рекомендуется использовать добавочную дозу препарата 250 мг для профилактики увеличения уровня АД после сеанса гемодиализа.

Применение у детей

Дети старше 3 лет

Для детей начальная доза препарата составляет 10 мг/кг массы тела/сут. Суточная доза делится на 2-4 приема. При необходимости дозу можно постепенно увеличивать, пока не будет достигнут желаемый эффект. Между повышением дозы препарата необходимо соблюдать интервал не менее 2 дней. Максимальная суточная доза препарата Допегит® составляет 65 мг/кг массы тела/сут, но не более 3 г/сут.

Противопоказан детям до 3 лет.

Рецепт

Rp.: Tab. Methyldopa 0,25 N. 50.
D. S. По 1 таблетке 2-3 раза в день.


УвеличитьУвеличить
МетилдофаМетилдофа
ЗакрытьЗакрыть

Норма ПТИ при беременности и возможные отклонения

Что такое ПТИ, норма при беременности? Поскольку протромбиновый индекс при беременности позволяет предупредить различные осложнения здоровья в данный период, необходимо постоянно контролировать данный показатель. Протромбин – это наиболее важный и значимый компонент крови, отвечающий за ее свертываемость. Данный элемент можно отнести к белкам, находящимся в составе крови и его уровень влияет на быстроту и качество возникновения тромбов. Чтобы правильно оценить функционирование свертывающей системы, важно провести анализ крови на количество в ней протромбина, который имеет увеличенный или пониженный индекс.

ПТИ у беременных

Стоит знать, что протромбин образуется в печени, поэтому для его нормального количества в организме должен быть достаточный уровень витамина К. Благодаря этому ПТИ крови помогает достоверно оценить не только функционирование данного органа, но и всей пищеварительной системы.

При течении беременности врач назначает обязательную коагулограмму, так как знание показателей протромбина позволяет предупредить развитие сильного кровотечения, которое нередко возникает в процессе родов, а также появления тромбов.

Если у пациентки ПТИ при беременности понижен, значит, у нее высокий риск развития кровотечений и чтобы предотвратить их появление, врач назначает ей коагулянты. Если же ПТИ будет высокий, то будущей маме врач нередко выписывает лекарственные составы, которые будут препятствовать высокой свертываемости.

Каждая беременная должна неукоснительно следовать советам своего врача помнить, что ей необходимо регулярно сдавать кровь на состав. Ведь если гинеколог будет в курсе, что у его пациентки повышен ПТИ, он сможет своевременно избавить женщину от преждевременной отслойки плаценты, а также обильного кровотечения, которое появляется по мере завершения родов.

В анализ – коагулограмму, который требует обязательного прохождения, входят следующие параметры крови:

  1. ПТИ.
  2. МНО.
  3. Фибриноген.
  4. АЧТВ.

Все вышеперечисленные параметры крови имеют серьезное значение для состояния организма будущей мамы и ее малыша.

Результаты проведенных анализов выдаются на лабораторном бланке, где указываются и нормальные показатели:

  • нормальные показатели протромбинового времени должны составлять от 9 до 12 секунд;
  • норма МНО равняется 0,85-1,15;
  • низкий ПТИ – менее 80%, высокий ПТИ – более 120%.

Низкий и высокий ПТИ

Если нормальные показатели ПТИ ниже положенных границ, это нередко является признаком склонности пациентов к кровотечениям.

Они появляются в результате развития определенных причин, а именно:

  • употребление лечебных составов, которые приводят к понижению свертываемости;
  • нарушение выработки факторов свертывания;
  • предрасположенность к недостатку в организме веществ для свертывания крови, которая возникла в результате запущенных болезней печени, а также при развитии нефротического синдрома;
  • недостаток в организме витамина К, без которого не пройдет синтез элементов, увеличивающих количество протромбина – нередко его недостаток появляется при развитии болезней ЖКТ.

Пробирка с кровью в руке
Если ПТИ существенно превышают допустимые значения, это является свидетельством гиперкоагуляции (чрезмерной свертываемости), которая появляется при:

  • наличии в токе крови гепарина;
  • постоянном приеме гормональных средств и контрацептивов.

Высокое количество протромбина является симптомом определенных патологий, таких как:

  • полицитемия;
  • развитие в организме злокачественных опухолей;
  • появление сгустков крови, что ведет к образованию тромбов.

Становится понятно, что анализ крови, проводимый для определения уровня протромбированного белка очень важен для состояния беременной, а также развивающегося плода.

Причины нарушения показателей коагулограммы и последствия

При вынашивании малыша существует повышенный риск образования ДВС-синдрома, который имеет 2 стадии:

  1. гиперкоагуляция – повышение свертываемости;
  2. гипокоагуляция – ее понижение.

Отслойка плаценты
И если первая стадия несет в себе опасность развития тромбоза, то в результате второй стадии могут возникать сильные и опасные кровотечения.

Развитие у беременной ДВС-синдрома возникает по следующим причинам:

  • гестоз;
  • предлежание и отслойка плаценты;
  • болезни печени;
  • эмболия;
  • беременность с разными резус-факторами;
  • угроза выкидыша в результате инфекций и гормонального дисбаланса;
  • антифосфолипидный синдром;
  • геморрагический шок;
  • болезни матери, протекающие в запущенной форме (чаще всего это патологии почек и эндокринной системы).

При низком содержании протромбина в организме человека могут возникать такие последствия, как кровотечения, несущие серьезную опасность для его жизни.

Фармакологическая группа

Альфа-адреномиметики

Метилдопа, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетированную форму лекарства принимают внутрь. Дозировка подбирается в индивидуальном порядке.

Начинают лечение с 250 мг в день. Первый раз таблетки принимают на ночь. Потом дозировку можно постепенно увеличивать на 0,25 г каждые двое суток. Максимальная доза составляет 3 грамма в сутки, лекарство принимают несколько раз в день.

Как только был достигнуть стабильный и стойкий гипотензивный эффект, дозировку рекомендуется постепенно снизить до поддерживающей, по 0,25 г, раз в 2 дня.

Для пожилых пациентов начальная доза составляет 0,125 г, один раз в 1-2 суток. Максимально допустимая суточная дозировка – 2 грамма, за 2 приема.

Лечение в детском возрасте начинают с 10 мг на кг веса ребенка в день. Суточную дозировку принимают за 2-4 приема. Максимальное количество Метилдопы, которое можно дать ребенку за один раз составляет 65 мг на кг веса.

Состав и механизм действия Метилдопа

Действующее вещество препарата и его торговое название аналогичны. Это лекарственное средство после попадания в ткани головного мозга включается в обменные процессы. Их результатом является образование активного соединения – метилнорадреналина. Его гипотензивный эффект реализуется таким образом:

  • замедляет активность сосудодвигательного центра;
  • замещает допамин (стимулятор сужения сосудов), выступая в роли ложного медиатора;
  • снижает содержание ренина;
  • уменьшает уровень периферического сопротивления артерий;
  • подавляет образование адреналина, норадреналина, допамина, что снижает активность симпатической нервной системы;
  • незначительно уменьшает сердечный выброс и частоту пульса;
  • увеличивает фильтрацию мочи и кровообращение в почках;
  • оказывает тормозящее влияние на головной мозг.

В результате этих процессов расширяются артерии, уменьшается величина давления крови в горизонтальном и вертикальном положении. При применении Метилдопа редко бывает гипотензия при перемене положения тела (ортостатическая).

Начало фармакологического эффекта возникает через 2 часа после приема таблетки, достигает пика к 5-му часу, продолжается в течение суток. Если пациент принимает медикамент регулярно, то максимальное понижение давления отмечается к 3 — 4 дню от начала терапии. При отмене лекарства возврат к исходным показателям обычно происходит к концу следующего дня.

Противопоказания

Гиперчувствительность к компонентам таблеток Метилдопы, гемолитическая анемия, острый гепатит, цирроз печени, заболевания печени в анамнезе на фоне приема метилдопы, печеночная и/или почечная недостаточность, системные заболевания соединительной ткани, паркинсонизм, депрессия, феохромоцитома, острый инфаркт миокарда, выраженный коронарный атеросклероз и атеросклероз сосудов головного мозга, одновременный прием ингибиторов МАО, леводопы, беременность, период лактации, детский возраст до трех лет, печеночная порфирия.

C осторожностью: почечная недостаточность (требуется коррекция дозы Метилдопы), пожилой и детский возраст (старше трех лет), диэнцефальный синдром, с особой осторожностью – печеночная порфирия у ближайших родственников пациента, при наличии в анамнезе гепатита, острой недостаточности ЛЖ.

Показания

– гипотензивное (снижающее артериальное давление) средство при разных формах гипертонической болезни (стойком подъеме артериального давления), особенно при стадиях 2А-2Б.

Препараты, в которых содержится (Аналоги)

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

  • Допегит

Торговые названия Метилдопы: Альдомет, Допегит , Метилдопа, Допанол, Альдомин, Допамет, Медомет, Модепрес.

Можно ли при беременности пить таблетки

Метилдопа – один из немногих разрешенных препаратов для лечения артериальной гипертензии при вынашивании ребенка. Проведено много клинических исследований, подтверждающих достаточную безопасность медикамента для плода и новорожденного. Обследовано около 250 детей, матери которых принимали этот препарат в период беременность. На протяжении 8 лет не было обнаружено отклонений в умственном и физическом развитии.

Тем не менее установлено, что препарат проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Поэтому перед рекомендацией его беременным и кормящим нужно учитывать все риски, сопоставлять предполагаемую пользу с возможностью побочных реакций.

Код CAS

555-30-6

Лекарственная форма

Таблетки

Побочные реакции

На фоне длительного использования препарата могут быть:

  • резкая слабость;
  • головная боль;
  • дрожание рук;
  • сонливость;
  • головокружение;
  • шаткость при ходьбе;
  • обморочные состояния;
  • отечность нижних конечностей;
  • замедление частоты пульса;
  • тошнота, запор;
  • сухость во рту, воспаление языка;
  • нарушение работы печени и поджелудочной железы;
  • разрушение клеток крови;
  • снижение полового влечения;
  • боли в мышцах и суставах;
  • повышение температуры тела;
  • сыпь на коже;
  • покраснение кожных покровов шеи и воротниковой зоны.

При превышении допустимых доз или высокой чувствительности к препарату развивается желтуха, миокардит, перикардит, происходит увеличение размера грудных желез, возможно появление выделений из сосков, прекращение менструаций, импотенция.

Возможные аналоги (заменители)

Допегит (от 137.00 руб), Альдомет, Альфадопа, Допанол, Экибар Показать все аналоги препарата Метилдопа » Внимание: применение аналогов должно быть согласовано с лечащим врачом.

Условия продажи

По рецепту.

Нозологическая классификация (МКБ-10)

I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия
I15 Вторичная гипертензия

Меры предосторожности

Для предупреждения развития синдрома отмены рекомендуется постепенное снижение дозы. Больным с нарушением функции почек необходимо уменьшить разовую дозу.

Необходимо учитывать, что после прекращения применения антигипертензивное действие относительно быстро прекращается, повышение АД происходит обычно в течение 48 ч. В процессе терапии обязателен контроль за функцией печени и картиной периферической крови. При длительной терапии в первые 6–10 нед лечения, а затем через каждые 6–12 мес рекомендуется проводить пробу Кумбса; при появлении положительного прямого теста Кумбса и гемолитической анемии требуется отмена лечения и назначение глюкокортикоидов. В случае задержки жидкости в организме и появления отеков назначают диуретики, при этом дозу препарата понижают. В комбинации с другими антигипертензивными средствами рекомендуется уменьшить суточную дозу.

Может маскировать повышение температуры при инфекционных заболеваниях. Препарат и его метаболиты реагируют со стандартными химическими реактивами, используемыми для определения катехоламинов. Изменяет показатели физиологических/лабораторных тестов на мочевую кислоту, сывороточный креатинин и некоторые другие вещества. Моча больных в период лечения при стоянии приобретает темный цвет.

В начале лечения не разрешается вождение транспортных средств и занятия другими, потенциально опасными и требующими повышенного внимания видами деятельности. В дальнейшем степень ограничений определяют в зависимости от индивидуальной переносимости ЛС. На время лечения исключается прием алкоголя.

Особые указания

При почечной недостаточности рекомендуется снизить суточную дозировку Метилдопы. Коррекция дозировки также проводится в пожилом и старческом возрасте.

После прекращение приема препарата через 2 суток происходит повышение артериального давления.

Во время прохождения терапии Метилдопой рекомендуется контролировать работу печени и картину крови. Возможно потемнение мочи при отстаивании.

Если лечение средством происходит более полугода, то у пациента может быть положительная реакция на прямой тест Кумбса. Необходимо выяснить, возникла ли у больного гемолитическая анемия.

Не рекомендуется выполнять работу, требующую высокую концентрацию внимания, скорости реакции.

Как применять: дозировка и курс лечения

Для приема внутрь. Таблетки Метилдопы можно принимать до или после еды.

Дозировку следует подбирать для каждого пациента индивидуально.

Начальная доза препарата для взрослых – 250 мг Метилдопы 2-3 раза в день в течение первых 2-х дней. После этого суточная доза может быть повышена или снижена, в зависимости от степени снижения АД. ступенчато по 250 мг с 2-х дневными интервалами. Для уменьшения выраженности седативного эффекта сначала увеличивают вечернюю дозу.

Обычная поддерживающая доза составляет 500-2000 мг в сутки за 2-4 приема. Если не наблюдается эффективное снижение АД, рекомендуется применять комбинацию с другими антигипертензивными препаратами (например, с тиазидными диуретиками).

Максимальная суточная доза составляет 3000 мг (12 таб.). Недопустимо превышать максимальную суточную дозу (12 таб.).

Через 48 часов после отмены препарата артериальное давление возвращается к исходному. При отмене препарата не наблюдается феномен ‘отдачи’. После 1-3 месяцев лечения может развиться толерантность. Эффективный контроль АД можно восстановить добавлением диуретика или повышением дозы Метилдопы.

У пациентов пожилого возраста начинать терапию Метилдопой следует с использованием как можно более низкой дозы препарата, так как часто отмечаются обмороки. Для профилактики обмороков начальная суточная доза не должна превышать 250 мг обычно в 2 приема с медленным повышением дозы каждые 2 дня при необходимости. Максимальная доза не должна превышать 2000 мг (8 таб.) в сутки.

Пациенты с нарушением функции почек: следует использовать сниженные дозы. При легкой почечной недостаточности – скорость клубочковой фильтрации (СКФ) 60-89 мл/мин/1,73 м~ следует выдерживать интервал между приемами 8 часов, при умеренной

недостаточности (СКФ – 30-59 мл/мин/1,73 м2) интервал должен быть 8-12 часов, а при тяжелой почечной недостаточности (СКФ менее 30 мл/мин/1,73 м2) 12-24 часа.

Препарат удаляется при гемодиализе, после этой процедуры пациенту следует дать дополнительную дозу препарата 250 мг во избежание повышения АД.

Дети старше трех лет: рекомендуемая начальная доза Метилдопы составляет 10 мг/кг массы тела в сутки за 2-4 приема. При необходимости суточную дозу можно постепенно повышать с интервалами не менее двух дней. Максимальная суточная доза не должна

превышать 3000 мг (12 таб.).

Латинское название

Methyldopa

Отзывы

Метилдопа – хорошее средство от давления, его часто назначают беременным женщинам в связи с относительной безвредностью. Особенно на поздних сроках, когда артериальная гипертензия – не редкость. Существует много хороших отзывов о применении лекарства. Побочные реакции возникают, но не чаще, чем это указано в инструкции. Обычно это головокружение и головная боль. Препарат доступный и проверенный временем.

Фармакология

Фармакологическое действие- гипотензивное.

Влияет на центральные механизмы регуляции АД. Метилдопа превращается в альфа-метилнорадреналин, который стимулирует альфа2-адренорецепторы пресинаптической мембраны нейронов вазомоторного центра продолговатого мозга и тормозит симпатическую импульсацию к сосудам.

После приема внутрь биодоступность варьирует, но в среднем составляет около 50%. Биотрансформация начинается уже в слизистой ЖКТ (образуются ортосульфированные производные). Tmax — 2–6 ч. Проникает в ЦНС, где около 10% принятой дозы декарбоксилируется и бета-гидроксилируется в альфа-метилдофамин, а затем — в альфа-метилнорадреналин. В печени образуются конъюгаты с сульфатами. Связывание с белками плазмы крови — менее 20% (метилдопа), 30–40% — у конъюгатов. Объем распределения — не более 0,29 л/кг. Выводится почками (примерно 70%), преимущественно в неизмененной форме, а также в виде о-сульфатных конъюгатов, почечный клиренс составляет около 130 мл/мин. Выведение имеет биэкспоненциальный характер — 1-я фаза у людей с нормальной функцией почек составляет 100–120 мин (в этот период экскретируется 90%), 2-я фаза при приеме внутрь — около 2 ч. T1/2 альфа-метилнорадреналина — 1,7 ч. Полная элиминация происходит в среднем в течение 36 ч. При тяжелой почечной недостаточности замедляется выведение (в 1-ю фазу экскретируется только 50%), при заболеваниях печени — биотрансформация. При длительном применении кумулирует. Метилдопа удаляется при гемодиализе и перитонеальном диализе.

Снижает ОПСС, вызывает гипотензию. Увеличивает скорость клубочковой фильтрации и почечный кровоток, умеренно подавляет активность ренина плазмы. Уменьшает тканевую концентрацию серотонина, дофамина, эпинефрина. Минутный объем крови и почечный кровоток существенно не изменяются. При длительном применении способен вызывать регрессию гипертрофии левого желудочка с увеличением содержания коллагена в миокарде. После приема первой дозы в ряде случаев вызывает кратковременную гипертензию. Во время физической нагрузки гипотензивный эффект выражен меньше. Замедляет синусовый ритм; задерживает экскрецию натрия и воды, повышает активность барорецепторов, что, возможно, обусловливает развитие рефрактерности при длительном (1–1,5 мес) лечении. Характерен синдром отмены. Вызывает седацию, уменьшающуюся через 2–3 нед после начала лечения. Максимальное снижение АД наступает через 4–6 ч и продолжается 1–2 суток; в течение первых нескольких дней лечения гипотензивный эффект постепенно увеличивается. При в/в введении снижение АД наступает через 2–3 ч, пик эффекта — через 3–5 ч, продолжительность — 6–10 ч.

Химические свойства

Лекарственное средство понижает артериальное давление . Синтезируют в виде белого или желтоватого мелкодисперсного порошка без запаха. Хорошо растворяется в воде. Молекулярная масса соединения = 221,2 грамма на моль.

Метилдопа относится к классу фенилэтиламинов. Лекарство выпускают в таблетированной форме и в виде раствора для инъекций.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Амлодипин

Усиливает (взаимно) гипотензивный эффект.

Атенолол

Усиливает (взаимно) антигипертензивный эффект.

Ацебутолол

Усиливает (взаимно) антигипертензивный эффект.

Ацетазоламид

Повышает вероятность побочных проявлений (назначать с осторожностью).

Бетаксолол

Усиливает (взаимно) гипотензивный эффект. На фоне метилдопы усугубляется брадикардия и увеличивается вероятность AV блокады.

Валсартан

Усиливает (взаимно) антигипертензивный эффект.

Верапамил

Усиливает (взаимно) гипотензивный эффект.

Галоперидол

На фоне метилдопы увеличивается вероятность нежелательного влияния на психическую деятельность (возникновение дезориентации и замедление или затруднение процессов мышления).

Гидралазин

Усиливает (взаимно) антигипертензивный эффект.

Гидрохлоротиазид

Усиливает (взаимно) гипотензивный эффект.

Гидрохлоротиазид + Каптоприл

При одновременном приеме метилдопы и комбинации гидрохлоротиазид+каптоприл возможно развитие гемолиза эритроцитов.

Дигоксин

На фоне метилдопы возрастает вероятность развития (у пожилых) синдрома слабости синусного узла.

Дилтиазем

Усиливает (взаимно) антигипертензивный эффект.

Доксазозин

Усиливает (взаимно) гипотензивный эффект.

Изофлуран

На фоне метилдопы усиливается эффект: для наркоза может потребоваться меньшая доза.

Ирбесартан

Усиливает (взаимно) гипотензивный эффект.

Исрадипин

Усиливает (взаимно) антигипертензивный эффект.

Кандесартан цилексетил

Усиливает (взаимно) антигипертензивный эффект.

Каптоприл

Усиливает (взаимно) гипотензивный эффект.

Кетамин

На фоне метилдопы усиливается эффект: для наркоза может потребоваться меньшая доза.

Клонидин

Усиливает (взаимно) антигипертензивный эффект.

Лизиноприл

Усиливает (взаимно) гипотензивный эффект.

Лозартан

Усиливает (взаимно) антигипертензивный эффект.

Метогекситал

Усиливает (взаимно) эффект. На фоне метилдопы может потребоваться меньшая доза.

Метопролол

Усиливает (взаимно) гипотензивный эффект. На фоне метилдопы усугубляется брадикардия и увеличивается вероятность AV блокады.

Мибефрадил

Усиливает (взаимно) антигипертензивный эффект.

Миноксидил

Усиливает (взаимно) антигипертензивный эффект.

Моклобемид

Усиливает антигипертензивный эффект; вместе с тем, описаны случаи развития гипертонического криза с психомоторным возбуждением; совместное назначение не рекомендуется.

Моэксиприл

Усиливает (взаимно) гипотензивный эффект.

Надолол

Усиливает (взаимно) антигипертензивный эффект.

Натрия нитропруссид

Усиливает (взаимно) антигипертензивный эффект.

Нитроглицерин

Усиливает гипотензивный эффект.

Нифедипин

Усиливает (взаимно) гипотензивный эффект.

Периндоприл

Усиливает (взаимно) антигипертензивный эффект.

Пиндолол

Усиливает гипотензивный эффект. На фоне метилдопы усугубляется брадикардия и увеличивается вероятность AV блокады.

Празозин

Празозин усиливает (взаимно) антигипертензивный эффект.

Прокаинамид

Повышает (взаимно) вероятность побочных явлений; при сочетанном назначении необходима осторожность.

Прокарбазин

Прокарбазин ингибирует МАО и может непрогнозируемо усиливать эффект; совместное применение противопоказано.

Пропофол

На фоне метилдопы усиливается эффект: для наркоза может потребоваться меньшая доза.

Пропранолол

Усиливает (взаимно) антигипертензивный эффект.

Рамиприл

Усиливает (взаимно) антигипертензивный эффект.

Рисперидон

Усиливает гипотензивный эффект.

Селегилин

Ингибирует МАО и может непрогнозируемо усиливать эффект; совместное применение противопоказано.

Соталол

Усиливает (взаимно) гипотензивный эффект. На фоне метилдопы увеличивается вероятность нарушений автоматизма, проводимости и сократимости миокарда.

Спираприл

Усиливает (взаимно) антигипертензивный эффект.

Телмисартан

Усиливает (взаимно) гипотензивный эффект.

Теразозин

Теразозин усиливает (взаимно) гипотензивный эффект.

Тимолол

Усиливает (взаимно) гипотензивный эффект. На фоне метилдопы усугубляется брадикардия и увеличивается вероятность AV блокады.

Трандолаприл

Усиливает (взаимно) антигипертензивный эффект.

Фелодипин

Усиливает (взаимно) антигипертензивный эффект.

Фозиноприл

Усиливает (взаимно) гипотензивный эффект.

Фуросемид

Усиливает (взаимно) антигипертензивный эффект.

Хинидин

Повышает (взаимно) вероятность побочных явлений; при сочетанном назначении необходима осторожность.

Хлорталидон

Усиливает (взаимно) антигипертензивный эффект.

Эналаприл

Усиливает (взаимно) гипотензивный эффект.

Эналаприлат

Усиливает (взаимно) антигипертензивный эффект.

Энфлуран

На фоне метилдопы усиливается эффект: для наркоза может потребоваться меньшая доза.

Эсмолол

Усиливает (взаимно) гипотензивный эффект. На фоне метилдопы усугубляется брадикардия и увеличивается вероятность AV блокады.

Детям

Для лечения детей проводится коррекция дозировки.

Характеристика

Гипотензивное средство. Белый или желтовато-белый порошок без запаха. Растворим в воде.

Пожилым

У пожилых пациентов дозировку корректируют.

Год последней корректировки

2007

Применение при беременности и кормлении грудью

В опытах на кроликах, мышах и крысах, получавших дозы до 1000 мг/кг/сут (в 16,6 раза превышающие МРДЧ), неблагоприятных эффектов не выявлено. Метилдопа проходит через плаценту. Адекватных и строго контролируемых исследований действия метилдопы у женщин в I и II триместре беременности не проведено. При изучении применения метилдопы в III триместре беременности неблагоприятных эффектов не обнаружено. Применение при беременности возможно (по строгим показаниям).

Категория действия на плод по FDA — B.

С осторожностью применять в период кормления грудью (метилдопа проникает в грудное молоко).

Ограничения к применению

Гепатит (в анамнезе), острая недостаточность левого желудочка, диэнцефальный синдром.

Срок годности

Таблетки хранят в течение трех лет, раствор для инъекций хранится 5 лет.

Допегит от давления

Высокое давление отмечается у большой части населения, а одним из предрасполагающих факторов является беременность, при которой часто назначается «Допегит». Гипертония сопровождается тошнотой, головокружением, слабостью и другими характерными симптомами, которые купирует препарат. «Допегит» от давления при беременности назначается в 70% случаев, так как препарат обладает минимальным количеством побочных эффектов и противопоказаний по отношению к матери и плоду.

Форма выпуска и лекарственный состав

«Допегит» при повышенном давлении употребляют в виде таблеток, они имеют характерную надпись на одной стороне. Запах есть, но он неуловим человеком. Продаются во флаконах из затемнённого стекла по 50 шт. В картонной упаковке вмещается 1 флакон.

Каждая таблетка состоит из:

  • действующего компонента: метилдопа 250 мг;
  • дополнительных веществ: крахмала кукурузы (45 мг), этилцеллюлозы (8,8 мг), талька (6 мг), натриевого карбоксиметилкрахмала (3,5 мг), кислоты стеарина (3 мг), магниевого стеарата (1 мг).

Показания к применению

Препарат назначается при наступлении гипертензии. Преимущественно используется во II и III степени тяжести. Таблетки от давления «Допегит» могут использоваться во время беременности.

Противопоказания

Среди явных противопоказаний к препарату «Допегит» от давления относятся:

  • депрессивное состояние;
  • анемия гемолитического генеза;
  • острая форма инфаркта миокарда;
  • феохромоцитома;
  • острые формы патологии печени;
  • параллельное лечение посредством ингибиторов моноаминоксидазы;
  • детский возраст до 3 лет;
  • избыточная чувствительность к препарату или компонентам.

Таблетки для беременных от давления «Допегит» назначаются на основании оценки степени риска и ожидаемой пользы для здоровья. Для детей приём препарата может назначаться только от 3 лет и с повышенной осторожностью. Соблюдать меры предосторожности также рекомендуется пожилым людям, пациентам с диэнцефальным синдромом и недостаточностью почек.

Способ применения

«Допегит» показан к пероральному употреблению до или после приёма пищи. Дозировка подбирается индивидуально согласно показателям здоровья.

Для взрослых, согласно стандартной дозировке, «Допегит» употребляется 2-3 раз/сутки по 1 таблетке. На основании реакции организма и уровня АД доза корректируется в сторону понижения или увеличения. При изменении дозы важно выдерживать перерыв 2 суток. Это обязательно, так как в случае увеличения дозировки могут провоцироваться побочные влияния, особенно выражен седативный эффект. Изначально рекомендуется повышать дозу в вечернее время.

Поддерживающая методика подразумевает приём 2–8 таблеток в сутки. Максимально допустимым количеством является 12 таблеток или 3 г. Употреблять дозу необходимо за 3-4 приёма (по 0,5–2 таблетки). Если «Допегит» не снижает давление в дозе 2 г или эффект наступает, но недостаточный, рекомендуется добавить к комплексу лечения другой гипотензивный препарат. Для снижения риска передозировки назначается средство из другой лекарственной группы.

При одновременном применении с другими гипотензивными препаратами рекомендуется на начальном этапе снижать дозу «Допегита» до двух таблеток. После 2-дневного перерыва дозировку препарата можно увеличивать. Чтобы плавно скорректировать переход от одного лекарства к другому, необходима корректировка дозировки обоих средств.

Существует причина, почему «Допегит» не снижает давление при беременности, даже если его продолжительно использовали, соответственно, приходится изменять препарат. Это обусловлено наступлением толерантности к действующему веществу – метилдопе. Для восстановления влияния на давление следует либо увеличить дозировку, либо использовать диуретики.

Эффект от препарата длится около 2 суток, затем наблюдается восстановление давления до изначального уровня.

Для людей в возрасте средство употребляется в минимальной концентрации – 1 таблетка в сутки. При нормальной реакции организма можно увеличивать дозу. Для пациентов после 55 лет максимально можно принимать 8 таблеток. Причина в высокой вероятности наступления обмороков, это спровоцировано восприимчивостью к активному компоненту. Атеросклеротические изменения сосудов также имеют свою часть влияния на сниженную дозу.

Для детей необходимо высчитывать дозу исходя из концентрации 0,01 г на 1 кг веса, затем полученную сумму разделяют на 2–4 употребления. Разрешается постепенно повышать дозировку. В сутки максимально можно употреблять 0,065 г на 1 кг.

Пациенты с недостаточностью почек в тяжёлой форме патологии должны увеличивать интервал между приёмами до 12–25 часов, в средней тяжести – 8–12 ч., а при лёгкой форме – до 8 ч.

Использование во время беременности и грудного вскармливания

Согласно результатам исследований, не были установлены какие-либо признаки влияния препарата на ребёнка. Средство не оказывает воздействия ни в одном из триместров лечения. Но врачи рекомендуют употреблять таблетки от давления «Допегит»при беременности только при строгих показаниях.

Побочные реакции и передозировка

Среди потенциальных нежелательных реакций выделяют:

  • наступление сонливости в дневное время, вялости, реакции становятся заторможенными. Часто отмечается наступление головных болей и головокружений. Иногда появляется выраженный паралич нервов лица, отклонение в координации;
  • ортостатическая гипертензия, отёк в периферических сосудах, пониженный сердечный ритм, покраснение груди и лица, наступление отягощения состояния при сердечной недостаточности, стенокардия. Реже отмечается миокардит и перикардит;
  • глоссалгия, тошнота со рвотными позывами, иссушение слизистой во рту, диарея, панкреатит, желтушность кожи, колит, усиление функции трансаминазы почек;
  • миалгия, артралгия;
  • сниженное половое влечение, ухудшение потенции, аменореи;
  • гемолитическая анемия, тромбоцитопения, лейкопения, а также агранулоцитоз;
  • лихорадочное состояние, высыпания, синдром Лайелла, экзантемы;
  • гинекомастия, галакторея, гиперпролактинемия;
  • воспалительные процессы в железах выделения слюны и закупоривание носовых пазух.

В случае наступления передозировки могут выделяться следующим симптомы:

  • тяжелая форма гипотензии;
  • слабость, сонливость, заторможенность;
  • сильное замедление ритма сердца;
  • тремор;
  • головокружения;
  • метеоризм;
  • диарея, чередующаяся с запором;
  • тошнота, перерастающая в рвоту, кишечная атония.

Для устранения влияния от передозировки рекомендуется промывать желудок и искусственно вызывать рвотный рефлекс для устранения количества вещества в организме. При тяжёлых формах может назначаться симпатомимеический препарат («Эпинефрин»).

Взаимодействие препарата с другими лекарственными средствами

Одновременный приём с некоторыми лекарствами нужно проводить осторожно:

  • антидепрессанты, симпатомиметики, лекарства железа, фенотиазины, противовоспалительные и эстрогенные средства снижают эффективность от «Допегита»;
  • аналогичные средства с гипотензивным воздействием, анестетики системного влияния, анксиолитические препараты, Б-адреноблокаторы способствуют усилению воздействия «Допегита»;
  • антикоагулянты, литиевые и этаноловые лекарства, а также препараты, угнетающие ЦНС, могут создавать непредсказуемые влияния на организм.

Запрещён одновременный приём «Допегита» и ингибиторов моноаминоксидазы.

Особые указания

Следует учитывать следующие правила:

  • при использовании препарата обязательно контролируется качество периферического кровотока и работы печени;
  • действие «Допегита» может затруднять диагностику инфекционных болезней из-за устранения или снижения выраженности лихорадки;
  • при проведении анализа на креатин и мочевую кислоту стоит учитывать влияние лекарства;
  • моча в процессе хранения склонна к потемнению;
  • необходимо отменять препарат при получении положительного результата по тесту Кумбса или наступлении гемолитической анемии;
  • спирт в процессе лечения необходимо исключить;
  • следует соблюдать особую осторожность при работе в опасных зонах. Из-за снижения внимательности и скорости реакции следует исключить занятия, связанные с высокой концентрацией внимания.

Аналоги

Аналогичными препаратами выступают:

  • «Допанол»;
  • «Метилдопа»;
  • «Экибар»;
  • «Альфадопа»;
  • «Альдомет».

Условия отпуска и хранения

Препарат нужно хранить в помещении с температурой 15–25 °C. Обязательно обеспечить защиту от детей. Срок сохранения – 5 лет.

Для покупки препарата требуется предъявление рецепта.

Цена

Стоимость препарата в пределах 170–230 рублей.

Отзывы

Кристина, 27 лет:

«Впервые врач выписал препарат, когда находилась в I триместре, по окончании курса давление восстановилось. Сегодня нахожусь на 30 неделе и снова врач начал беспокоиться о риске появления гестоза. Из-за этого препарат назначался повторно, принимаю до сих пор, тенденция положительная».

Любовь, 30 лет:

«При третьей беременности начала наблюдаться у врача из-за резких и сильных скачков давления. Врач назначил «Допегит», и я ощутила улучшение самочувствия, даже боли в области головы прошли. Мне пришлось принимать препарат 1 месяц, затем он перестал быть нужным».

Ксения, 23 года:

«С жалобами на головные боли и частые головокружения пришлось обратиться в больницу, где выявилось повышенное давление. Для предотвращения токсикоза и нарушений здоровья ребёнка пришлось пить «Допегит», со временем доза уменьшилась. Изначально хотелось спать, и наблюдалась слабость, через несколько дней всё прошло».

Действующее вещество, группа

Метилдопа (Methyldopa), Гипотензивное средство центрального действия

С алкоголем

Лекарство лучше не сочетать с алкоголем.

Способ применения и дозы

Внутрь. Дозу подбирают индивидуально. Обычно начальная доза для взрослых — 250 мг/сут (первый прием — вечером, перед сном), затем каждые 2 дня дозу увеличивают на 250 мг в зависимости от выраженности терапевтического эффекта, максимальная суточная доза — 3 г. При достижении необходимого стабильного гипотензивного эффекта дозу снижают до поддерживающей минимальной эффективной на 250 мг каждые 2 дня. Для пожилых людей начальная доза — 125 мг 1–2 раза в сутки, максимальная суточная доза — 2 г в 2 приема.

Наличие препарата Метилдопа*

Препарат отсутствует в представленных аптеках, в наличии имеются аналоги (заменители), применение которых должно быть обязательно лично согласовано с лечащим врачом: Допегит от 137.00 руб.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Метилдопа оказывает влияние на центральные механизмы регулировки артериального давления. Воздействует на альфа 2-адренорецепторы, расположенные в пресинаптической мембране нейронов в продолговатом мозге, что приводит к торможению симпатической импульсации к сосудам.

Под действием лекарственного средства снижается общее периферической сопротивление сосудов, артериальное давление. Усиливает почечный кровоток и ускоряется клубочковая фильтрация. Вещество умеренно подавляет активность ренина плазмы крови. Снижается тканевая концентрация дофамина , серотонина и эпинефрина . Длительное применение Метилдопы способно привести к регрессии гипертрофии левого желудочка, увеличить содержание коллагена в сердечной мышце.

Редко, после приема первой таблетки или инъекции у пациента развивается коротковременная гипертензия. Также эффект от лечения ослабевает при физ. нагрузке. Под действием препарата замедляется синусовый ритм, в организме задерживается жидкость и натрий, наблюдается рост активности барорецепторов (развивается рефрактерность при длительном приеме). При резком прекращении лечения развивается синдром отмены.

Лекарство оказывает седативное действие, которое уменьшается через 14-21 день, после начала терапии. Артериальное давление снижается через 5 часов после перорального приема и эффект от приема таблеток сохраняется в течение одних-двух суток. Внутривенное введение обеспечивает стойкое снижение АД через 3 часа, максимальный эффект – через 4 часа, продолжительность действия – до десяти часов.

Попадая в организм, начинает свою биотрансформацию на слизистой оболочке пищеварительного тракта, образуются ортосульфированные производные Метилдопы. Средняя величина биологической доступности = 50%. Максимальная концентрация достигается в течение 2-6 часов. Лекарство проникает в центральную нервную систему, порядка 10% от принятого подвергается гидролизу и реакциям декарбоксилирования до альфа-метилдофамина и альфа-метилнорадреналина. Вещество имеет низкую степень связывания с белками плазмы крови – не более 20% (для Метилдопы), у конъюгатов степень связывания составляет 30-40%.

Выводится лекарство преимущественно с помощью почек (до 70%) в неизмененном виде и в виде о-сульфатных конъюгатов. В первые полтора-два часа выводится до 90% средства. Период полувыведения активного метаболита составляет 1,7 часа. Полностью средство выводится из организма в течение 1,5 суток.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью выведение замедляется, при печеночной недостаточности не так активно происходит биотрансформация средства. Лекарство имеет свойство накапливаться в организме при длительном приеме. Вещество можно удалить из организма с помощью гемодиализа и перитонеального диализа.

Метилдопа при беременности и лактации

Данные об использовании вещества при беременности ограничены. Средство преодолевает плацентарный барьер, однако его приемлемо использовать у беременных женщин.

Лекарство выделяется с молоком, кормление грудью прекращают.

Условия хранения

Таблетки хранят в недоступном для детей месте. Раствор для инъекций содержат при температуре не ниже 15 и не выше 25 градусов.

Источники

  • http://rtmf.ru/bez-rubriki/metildopa-instruktsiya-po-primeneniyu-tsena-otzyvy-i-analogi.html
  • https://allmed.pro/drugs/metildofa
  • http://1gipertoniya.ru/lechenie/metildopa-pri-beremennosti/
  • https://znaniemed.ru/%D0%B2%D0%B5%D1%89%D0%B5%D1%81%D1%82%D0%B2%D0%BE/%D0%BC%D0%B5%D1%82%D0%B8%D0%BB%D0%B4%D0%BE%D0%BF%D0%B0
  • https://medside.ru/metildopa
  • http://CardioBook.ru/metildopa-primenenie/
  • https://www.webapteka.ru/drugbase/name53268.html



Источник: stopzaraza.com