Фармакологическая группа
Лекарственные средства различных фармакологических групп
Лекарственные средства, применяемые для лечения алкоголизма
Наименование:Дисульфирам (Disulfiram)
Фармакологическое действие:
Препарат Дисульфирам воздействует на ферментную систему метаболизма этанола в организме. За счет ингибирования альдегиддегидрогеназы прекращает естественный метаболизм этилового спирта до безопасных метаболитов. В результате повышается концентрация токсичного метаболита алкоголя – ацетальдегида. Именно он обуславливает эффекты препарата при применении алкогольных напитков. Наблюдаются острая диспепсия, приливы, сильная астения, тахикардия, угрожающая гипотензия. Подобная интоксикация ацетальдегидом вызывает отвращение к алкоголю и останавливает человека в решении его употреблять. Основной эффект препарата – антиалкогольный.
Показания к применению:
Препарат Дисульфирам в пероральной форме показан для предотвращения рецидивов при терапии алкоголизма. Имплантаты с дисульфирамом используют для терапии хронического алкоголизма и для дезинтоксикационной терапии при отравлениях никелем хронического характера.
Способ применения:
Внутренний прием предусматривает суточные дозы дисульфирама – 125-500 мг/сутки. Имплантат содержит 800 мг дисульфирама с постепенным высвобождением.
Порядок подкожной или внутримышечной имплантации в область левой подвздошной области:
— дезинфекция места введения;
— местное обезболивание;
— осуществление надреза (6 мм);
— введение с помощью троакара 2 имплантационных таблетки параллельно поверхности кожи;
— введение остальных 6 таблеток (по две таким образом, чтобы все 8 таблеток располагались крестообразно относительно места надреза;
— наложение шва;
— наложение стерильной повязки.
Процедура имплантации может повторяться через 8 месяцев.
Побочные действия:
Применение препарата Дисульфирам может сопровождаться:
— дезориентацией;
— металлическим привкусом;
— кожной сыпью;
— гепатитами;
— нервно-психическими расстройствами;
— зудом;
— полиневритами нижних конечностей;
— головной болью;
— снижением памяти;
— неприятными запахами кожи и выделений при колостоме;
— невритом зрительного нерва;
— анафилаксией.
Сочетанное применение препарата Дисульфирам и алкоголя сопровождается:
— коллапсом;
— нарушениями сердечного ритма (вплоть до летальных);
— отеком мозга;
— развитием коматозного состояния;
— приступами стенокардии;
— судорогами;
— дыхательной недостаточностью;
— инфарктом миокарда.
При употреблении алкоголя на фоне терапии Дисульфирамом необходимо немедленное проведение дезинтоксикационной терапии, помещение пациента под врачебный контроль. При развитии серьезных побочных эффектов – введение аналептиков и других препаратов в зависимости от симптоматических проявлений.
Длительный прием средства может сопровождаться:
— психозами по типу алкогольных;
— гепатитами;
— гастритом;
— тромбозами сосудов мозга (у кардиологических пациентов);
— обострениями полиневрита.
Противопоказания:
Дисульфирам не назначают при:
— сахарном диабете;
— эпилепсии;
— эмфиземе легких;
— тиреотоксикозе;
— бронхиальной астме;
— наличии нервно-психических заболеваний;
— тяжелой печеночной недостаточности;
— проведении терапии метронидазолом, фенитоином, алкогольсодержащими средствами, изониазидом;
— патологиях кроветворной системы;
— беременности;
— туберкулезе легких;
— неврите слухового нерва;
— ульцерации ЖКТ;
— тяжелых кардиологических патологиях;
— лактации;
— злокачественных опухолях;
— неврите зрительного нерва;
— желудочно-кишечных кровотечениях;
— глаукоме;
— гиперчувствительности к дисульфираму, его структурным и фармакологическим аналогам.
С осторожностью Дисульфирам назначают при:
— патологиях печени;
— показаниях у пациентов старше 60 лет;
— наличии язвенных поражений ЖКТ в ремиссионной форме;
— заболеваниях бронхолегочной системы с нарушениями дыхательной функции;
— эндартериите;
— психозах в анамнезе на препараты дисульфирама;
— почечной недостаточности.
Беременность:
Препарат Дисульфирам опасен для плода. Беременным применение запрещено. Необходима надежная контрацепция во время проведения терапии.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
| Препарат, группа препаратов | Результат взаимодействия с дисульфирамом |
| Клозапин | Токсическое воздействие на ЦНС |
| Алкоголь, этанолсодержащие препараты | Возникновение озноба, приливов, коллапса, сильной тахикардии, тошноты, проблем с дыханием, рвоты |
| Антитромбические препараты | Увеличение риска спонтанных кровотечений |
| Аскорбиновая кислота | Уменьшение фармакологической эффективности препарата Дисульфирам за счет снижения реакции на алкоголь |
| Гуанфацин | Депрессивный эффект |
| Барбитураты | Развитие опасной заторможенности |
| Трициклические антидепрессанты | Взаимное потенцирование побочных эффектов |
| Изониазид | Усиление нейротоксического действия Дисульфирама, значимые изменения поведения, влияние на походку, развитие депрессии |
| Метронидазол, его производные | Развитие симптомов, подобных реакции на прием алкоголя. Возможно развитие острого психоза |
| Буспирон | Развитие маниакальных состояний |
| Дезипрамин, имипрамин | Уменьшение клиренса данных препаратов |
| Амитриптиллин | Усиление нейротоксического действия амитриптиллина |
| Темазепам | Усиление токсичности темазепама |
| Диазепам | Снижение дисульфирамовой реакции на алкоголь |
| Омепразол | Нарушение сознания, кататония |
| Кофеин | Снижение клиренса кофеина |
| Перфеназин | Риск развития психотической симптоматики |
| Противоэпилептические препараты | Развитие сильной заторможенности |
| Сертралин | Усиление депрессии |
| Рифампицин | Снижение клиренса рифампицина |
| Снотворные препараты | Угрожающий седативный эффект |
| Седативные препараты | Опасная заторможенность |
| Фенитоин | Повышение токсичности фенитоина |
| Цефалоспорины | Дисульфирамовый эффект |
| Этинамат | Потенцирование действие этинамата. Угрожает жизни! |
| Флюоксетин | Взаимное потенцирование депрессивных эффектов препаратов |
| Хлорзоксазон | Повышение плазменной концентрации хлорзоксазона |
| Хлорпромазин | Усиление гипотензии |
Передозировка:
Превышение терапевтических доз дисульфирама сопровождается:
— коматозным состоянием;
— коллапсом;
— опасными неврологическими реакциями.
Показана симптоматическая терапия в условиях стационара, проводимая параллельно с дезинтоксикационными мероприятиями.
Форма выпуска:
Дисульфирам выпускается в таблетках для перорального и имплантационного применения, в форме масляного раствора. Фасовки следующие:
— 10 имплантационных таблеток/стеклянный флакон;
— 20 табл. пероральных/упаковка;
— масляный раствор.
Условия хранения:
Температурный режим хранения Дисульфирам таблеток, масляного раствора, имплантационной формы – до 25 градусов Цельсия. Гарантированный срок хранения таблеток – 5 лет, масляного раствора и имплантационной формы выпуска – 2 года.
Синонимы:
Экзорран, Кротенал, Тетрадин, Рефузал, Антиэтил, Дизетил, Аверсан, Тетурам, Антабус, Лидевин, Эспенал, Абстинил, Алкофобин, Эспераль, Антикол, Антиэтан, Контрапот, Нокзал, Стоптил, Тетлонг, Абрифид, Радотера.
Состав:
1 таблетка для имплантации Дисульфирам содержит дисульфирама 0,1 г. Вспомогательные компоненты: маннит, натрия хлорид, ПЭГ-6000.
1 пероральная таблетка Дисульфирам содержит дисульфирама 500 мг или 250 мг. Вспомогательные компоненты: кальция дифосфат, гидроксипропилцеллюлоза, МКЦ, полиоксил 40 стеарат, натрия крахмал стеарат, стеариновая кислота.
Дополнительно:
Пациента обязательно предупреждают о категорическом запрете на употребление алкоголя, спиртосодержащих напитков. Выраженная дисульфирамоподобная реакция возникает после 50 мл водки.
При появлении парестезий у кардиологических больных необходима срочная госпитализация для исключения тромбоза мозга.
Имплантация препарата должна проводиться после курса, уменьшающего у пациента тягу к алкоголю.
Полиневропатия купируется применением витаминов группы В.
Формирование небольшого бугорка в месте имплантации – норма.
Источник: onlinelpu.ru